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제넥신(대표 홍성준)은 비소세포폐암 치료제로 개발 중인 GX-BP1에 포함되는 주요 기술에 대한 국제특허 특허협력조약(PCT) 출원을 완료했다고 26일 밝혔다.

해당 특허는 'SOX2에 특이적으로 결합하는 단일 도메인 항체, 이를 포함하는 융합단백질 및 이의 용도'에 대한 국제 특허로, SOX2에 우수한 결합력을 보이는 나노바디와 SOX2 분해에 최적화된 E3 리가아제(ligase) 물질을 포함하고 있다.

제넥신은 신규 나노바디와 E3 리가아제를 접목한 바카라 게임프로탁 기술이 높은 SOX2 단백질 분해 효율성을 보이는 것을 확인했으며, SOX2 단백질이 증폭돼 발현되는 폐편평세포암을 첫 번째 적응증으로 GX-BP1(SOX2-bioPROTAC)을 개발하고 있다.

GX-BP1은 시험관 내(In vitro) 실험에서 SOX2 단백질에 대해 높은 분해 효능을 보였으며, 이종 이식 동물모델에서 암세포의 성장을 효과적으로 억제했다. 또 폐암, 췌장암 등 다양한 인간 세포주에서의 종양 성장 억제 효과와 더불어 표준치료제에 내성을 가진 암세포에 병용투여한 결과 표준치료제의 효능 개선까지 확인했다.

최재현 제넥신 연구개발(R&D) 총괄 부사장은 "SOX2는 다양한 암종에서 다양한 역할을 하는 전사인자로 알려져 있지만, 지금까지 저분자화합물 기반 SOX2 바인더가 없어 SOX2 표적단백질분해제(TPD) 개발이 어려웠다"며 "제넥신은 생체 내 SOX2 분해 효능을 입증해낸 만큼, 폐암 환자들에게 새로운 치료 옵션이 되도록 개발에 속도를 낼 것"이라고 전했다.